Önümler

Telitromisin ilkinji gezek Germaniýada dem alyş ýokançlyklaryny, şol sanda jemgyýetde alnan pnewmoniýany, dowamly bronhitiň ýiti bakterial güýçlenmesini, ýiti sinüzit we tonzillit / faringit ýaly gündelik bir gezek bejergi hökmünde işe girizildi.Tebigy makrolid eritromisiniň bu ýarym sintetiki emele gelen önümi, L-kladinoza toparynyň ýerine C3-ketonly antibiotikleriň täze synpy bolan ilkinji satylan ketoliddir.14 agzaly halka antibakterial serişde, bakterial ribosomalaryň 50S subunitiniň iki domeni bilen baglanyşyk arkaly bakterial belok sinteziniň öňüni alýar.Streptokokk pnewmoniýasy, Gemofil grippi, Moraxella katarhalis we Streptokokk piýogenleri we beýleki atipiki patogenler ýaly umumy dem alyş patogenlerine garşy vitro işjeňligini görkezýär.3 keto topary kislotaly durnuklylygy ýokarlandyrýar we makrolidler bilen ýygy-ýygydan görülýän makrolid-linkosamid-streptogramin B garşylygy peselýär.Çalyşan C11-C12 karbamat galyndysy diňe bir ribosomal baglaýjy ýeriň ýakynlygyny ýokarlandyrmak üçin däl-de, eýsem esteraza gidrolizine garşy birleşmäni durnuklaşdyrmak we käbir patogenlerde mef geni bilen kodlanan effuks nasosy bilen öýjükden makrolidleriň ýok edilmegi sebäpli garşylykdan gaça durmak üçin görünýär. .Telitromisin hem bäsdeş inhibitor, hem-de CYP3A4-iň substraty.Şeýle-de bolsa, troleandomisin ýaly birnäçe makrolidlerden tapawutlylykda, gepatotoksiki bolup biläýjek CYP P-450 Fe2 + -nitrosoalkane metabolit toplumyny emele getirmeýär.Derman oňat çydamly we öýken dokumalaryna, bronhial sekresiýalara, tonzalara we tüýkülige gowy paýlanýar.Polimorfon ýadro neýtrofilleriniň azurofil granulalarynda ýokary derejede jemlenip, fagositozly bakteriýalara eltilmegini aňsatlaşdyrýar.