dCMP, 2′-Deoksitidin 5′-monofosfat, erkin kislota CAS: 1032-65-1
Katalog belgisi | XD90549 |
Haryt ady | dCMP, 2'-Deoksitidin 5'-monofosfat, erkin kislota |
CAS | 1032-65-1 |
Molekulýar formula | C9H14N3O7P |
Molekulýar agram | 307.20 |
Saklamak maglumatlary | -15 -20 ° C. |
Garmonlaşdyrylan nyrh kody | 29349990 |
Önümiň spesifikasiýasy
Daş görnüşi | Gaty |
Derňew | 99% |
Beta-D-2'-deoksi-2'-ftor-2'-C-metilisitidin (PSI-6130) Huh-7 replikon öýjüklerinde gepatit C wirusynyň (HCV) RNK sinteziniň güýçli inhibitorydyr.HCV NS5B RNA polimerazynyň öňüni almak üçin PSI-6130 5'-trifosfat görnüşine fosforilleşdirilmelidir.PSI-6130 fosforilýasiýasy we HCV NS5B gadaganlygy derňeldi.PSI-6130-nyň rekombinant adam 2'-deoksitidin kinaz (dCK) we uridin-sitidin kinaz 1 (UCK-1) fosforilýasiýasy birleşdirilen spektrofotometrik reaksiýa bilen ölçenildi.PSI-6130 arassalanan dKK üçin substrat hökmünde görkezildi, Km 81 mikroM we bir kkat 0,007 s-1, ýöne UCK-1 üçin substrat däldi.PSI-6130 monofosfat (PSI-6130-MP) degişlilikde difosfat, soňra bolsa rekombinant adam UMP-CMP kinaz we nukleozid difosfat kinaz bilen fosforirlendi.Wildabany görnüşli we üýtgän (S282T) HCV NS5B RNA polimerazalarynyň gadaganlygy öwrenildi.PSI-61 30 trifosfat (PSI-6130-TP) üçin ýabany görnüşli ferment bilen durnuksyz inhibisiýa hemişelik (Ki) 4,3 mikroM boldy.Şuňa meňzeş netijeler 2'-C-metiladenozin trifosfat (Ki = 1.5 mikroM) we 2'-C-metilsitidin trifosfat (Ki = 1,6 mikroM) bilen alyndy.2'-C-metiladenozine garşylyk görkezýändigi belli bolan S282T mutasiýa bilen NS5B, PSI-6130-TP tarapyndan ýabany görnüş ýaly täsirli saklandy.PSI-6130-MP arassalanan NS5B RNA polimeraza katalizlenen RNK-a goşulmagy zynjyryň kesilmegine sebäp boldy.